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Dengue 

 

La Morfina

La Morfina fue sintetizada por primera vez en 1,905 por Frederick Serturner, (Catedrático de la Universidad de Hannover) y la denominó como Morfina en honor a "Morfeo" Dios del sueño.

Es el anestésico mas poderoso que conoce la medicina por su gran capacidad de afectar el centro regulador del dolor del cerebro.

Para su obtención el Opio es reaccionado con Cloruro de Calcio, Amoníaco y Acetona, sometidos a calor en etapas de lavados y relavados hasta la obtención del producto.

Se presenta en forma líquida (Inyectable), en polvo, en pastillas o Cápsulas.

 

Descripción

 

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20 con un peso molecular 758.83. El sulfato de morfina es quimicamente designado como sulfato 7,-8-Didehidro-4, 5-epoxi-17-metill-(5a,6a)morfinan-3,6-diol sulfato (2:1)(sal), pentahidrato, con la siguiente fórmula estructural:

 

Mecanismos de Acción

 

El preciso mecanismo de acción de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos opioides presinápticos y postsinápticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides también interfireren en el transporte transmembrana de iones calcio y actua en la membrana presináptica interferiendo con la liberación del neurotransmisor.

 

Farmacodinamia

 

El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedación, disminución de la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca depresión miocárdica o hipotensión directamente. Sin embargo, la reducción del tono del sistema nervioso simpático en las venas periféricas produce un estancamiento con reducción del retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial. La morfina puede reducir la presión arterial por inducir histamino liberación, o bradicardia por aumento de la actividad del vago. La morfina puede también tener un efecto directo depresor sobre el nodo sinusal y actuar disminuyendo la conducción por el nodo aurículo-ventricular. La morfina produce depresión respiratoria dosis dependiente principalmente mediante un efecto depresor directo sobre el centro de la respiración en el cerebro. Este se caracteriza por disminución de la respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 basal y desplazamiento de la curva de respuesta al CO2 a la derecha. La morfina disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal con ventilación controlada. La morfina puede causar rigidez muscular, especialmente en los músculos abdominales y torácicos, cuando es administrada a grandes dosis. La morfina puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común que puede asociarse a distress epigástrico o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina secundaria a la reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento del tono del esfinter pilórico, válvula ileocecal y esfinter anal. La morfina puede causar vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona trigger quimioreceptora en el suelo del cuarto ventrículo, por aumento de las secreciones gastrointestinales y disminución de la propulsión intestinal. La morfina aumenta el tono y la actividad peristáltica del ureter. La morfina deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre la médula.

 

Farmacocinética y Metabolismo

 

La morfina es administrado normalmente por vía intravenosa en el periodo perioperatorio con una inciación del efecto de menos de un minuto con un efecto analgésico pico que aparece a los 20 minutos de la inyección. La morfina intramuscular tiene una iniciación del efecto de unos 15-30 minutos, y un efecto pico de 45-90 minutos. La absorción de la morfina del tracto gastrointestinal no es fiable, sin embargo, esto no excluye su uso con dosis más grandes para lograr niveles analgésicos. La duración de acción es de unas 4 horas. Los niveles plasmáticos de morfina no se correlacionan con la actividad farmacológica, reflejando una demora en la penetración de la morfina a través de la barrera hematoencefálica. La pobre penetración de la morfina en el SNC es por su relativamente pobre solubilidad en lípidos (1), 90% de ionización a pH fisiológico (2), unión a las proteinas (3), y conjugación con el ácido glucurónico (4).

La morfina es metabolizada primariamente por conjugación con el ácido glucurónico en el hígado y otro lugares, especialmente en riñones. Alrededor del 5-10% de la morfina aparece como morfina-6-glucuronido, un metabolito activo que produce analgesia y depresión de la ventilación acumulandose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.

La vida media de eliminación es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos para la morfina-3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.

 

Indicaciones y Uso

 

La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicación, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.

PRECAUCIÓN: Puede aparecer depresión neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crónico en la madre de opioides puede producir adición intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaución en pacientes con traumatismo craneoencefálico o patología intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clínico de estos pacientes y la depresión ventilatoria puede conducir a un aumento de la presión intracraneal.

 

Contraindicaciones

 

La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación y en pacientes con asma agudo o severo. La respuesta anafiláctica a la morfina es rara. Más normalmente se ve una liberación de histamina por los mastocitos.

 

Reacciones Adversas

Cardiovascular:

Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias

Pulmonar:

Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial

SNC:

Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis

Gastrointestinal:

Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico

Las reacciones alérgicas incluyen prurito y urticaria.

 

Interacción de Drogas

 

La depresión ventilatoria puede ser potenciada por anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa. Las drogas simpaticomiméticas pueden aumentarla analgesia producida por los opioides. Los efectos sobre el sistema nervioso central y respiratorio son potenciados por el alcohol, sedantes, narcóticos, antihistamínicos, fenotiazinas, butirofenonas, inhibidores de la aminooxidasa, antidepresivos tricíclicos y cimetidina.

 

Dosis y Administración

 

Dosis

Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg); Induccción dosis de 1 mg/kg IV.

Oral:

10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/subcutanea:

2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg).

Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

 

Vías de Administración

 

La morfina puede utilizarse por vía oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como analgésico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado físico, medicaciones, patología asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirúrgico.

 

Bibliografia

  1. Physician's Desk Reference, 49th ed, Montvale, NJ: Medical Economics; 1995.
  2. Stoelting RK. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice. 2nd ed., Philadelphia: JB Lippincott Company; 1991.

 


            PREJUICIOS SOBRE EL USO DE LA MORFINA

 

Muchos, la mayoría de los enfermos de cáncer, sufren dolor de diversa intensidad porque no se les suministran los analgésicos que precisan, tanto cualitativamente como cuantitativamente. Ello se debe en gran medida a que tanto los sanitarios como la población general, tienen una serie de prejuicios acerca de los analgésicos opioides, de forma que no se utilizan o se utilizan de forma inadecuada e insuficiente.


A continuación se enumeran algunos de los más frecuentes.



La morfina es peligrosa porque causa depresión respiratoria

 

Es extremadamente raro que la morfina oral provoque una depresión respiratoria cuando se utiliza para neutralizar el dolor provocado por el cáncer. Piénsese que el dolor es un potente antagonista de la depresión respiratoria provocada por los narcóticos. Por este motivo debemos tener precaución cuando un enfermo está recibiendo morfina para controlar su dolor y se decide realizar alguna técnica antiálgica específica, por ejemplo un bloqueo nervioso neurolítico. Al desaparecer el dolor por el bloqueo, debemos disminuir la dosis de morfina.

La morfina no es peligrosa si se ajusta la dosis enfermo por enfermo, de forma individualizada y con la seguridad de que el dolor que estamos tratando es sensible a este analgésico.

La morfina por vía oral es inefectiva

 

Desde hace 2 años, miles de enfemmos de cáncer han controlado su dolor por medio de Morfina oral en las instituciones inglesas llamadas "Hospice" y su uso se está extendiendo a otros muchos países.

Bien es verdad que la morfina por vía oral se absorbe mal. Por eso hay que dar del doble al triple de la cantidad que se usaría por vía parenteral. Desconocer este extremo hace que algunas enfermeras se asusten cuando ven que a un enfermo se le pautan 200 ó 300 mg de morfina cada 4 horas.

La morfina provoca euforia

 

Generalmente se confunde la euforia con la sensación de bienestar que experimenta el enfermo al ser aliviado de su dolor. Sucede que el enfermo estaba disfórico como consecuencia de su dolor y ahora le vemos en paz y más optimista.

Esta creencia se deriva en parte de las obras literarias de escritores que consumian opio o sus derivados, como Quincy y Cobridge y de los estudios clínicos llevados a cabo con drogodependientes. Ninguna de estas circunstancias son aplicables a los enfermos que consumen morfina para controlar su dolor.


La morfina provoca acostumbramiento

 

A este fenómeno actualmente se le denomina farmacodependencia y la OMS lo define así:

"Un estado psíquico y a veces también físico, que resulta de la interacción de un organismo vivo y de un fármaco, caracterizado por reacciones comportamentales y de otro tipo que incluyen siempre una pulsión a ingerir el fármaco de manera continua y periódica para experimentar el efecto psíquico y/o evitar el sufrimiento causado por su ausencia. Puede o no haber tolerancia".

Con arreglo a esta definición, el Comité de Expertos en Drogodependencia de la OMS, no ha comunicado ningún caso de drogodependencia yatrógena en enfermos de cáncer.

La experiencia diaria lo demuestra cuando, a un enfermo que ya no precisa la morfina se le suprime sin ningún problema (con la precaución de hacerlo progresivamente si la tomaba desde más de 3 o 4 semanas).

Sin embargo, hay que tener precaución con los pacientes que tienen antecedentes de abuso de fármacos. Con estos pacientes se corre el riesgo de infra-valorar el dolor y no suministrarle las dosis suficientes ("es un drogadicto"), o por el contrario, no tener en cuenta su situación y suministrárselo en exceso.

La tolerancia a la morfina se desarrolla rápidamente

 

Aunque, en efecto, se produce el fenómeno de tolerancia, cuanto más largo es el tratamiento con morfina, menos importante es el fenómeno. Por este motivo muchos Médicos tienen el miedo infundado de que a largo plazo la morfina no será efectiva.

La mayoría de las veces en que la dosis de morfina debe ser aumentada de forma importante, se debe al progresivo crecimiento del tumor. Este hecho provoca un aumento del dolor que, lógicamente, requiere un aumento de las dosis de analgésicos.

 

Si a un paciente de cáncer le han prescrito morfina, quiere decir que está muriéndose

 

Desafortunadamente, esta observación es con frecuencia cierta, en el contexto en que está formulada. Con demasiada frecuencia, al enfermo sólo se le concede el beneficio de un analgésico potente cuando está moribundo. En tales circunstancias, el uso de la morfina (generalmente por via parenteral), parece precipitar la muerte del enfermo, ya agotado y desmoralizado.


Si el paciente tiene morfina en casa, se la robarán

 

Hasta el momento no se ha comunicado ni un solo caso en este sentido. Siempre que se habla de la morfina, pensamos en el submundo de la droga asociada a la delincuencia. Este mundillo está muy lejos de un hogar anónimo donde un enfermo de cáncer tiene un frasquito con solución de morfina.

El paciente usará la morfina para suicidarse

 

El suicidio entre los enfermos de cáncer, no es más frecuente que en la población general. De todas maneras, cuando un enfermo de cáncer decide quitarse la vida, utiliza otros métodos. No se ha comunicado ningún caso de alguien que haya utilizado la solución de morfina con este fin.

Es una especie de muerto que vive

 

En realidad, quienes están condenados a ser "una especie de muerto que vive", son aquellos enfermos a quienes no se les suministran los analgésicos adecuados. El uso correcto de la morfina, si no es demorado hasta que sea un moribundo, le permite vivir una vida más normal de cuanto sería posible de otra manera. Una visita a cualquier Unidad de Cuidados Paliativos demuestra la verdad de esta afirmación.


 

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